Капсула је један од древних облика дозирања лекова, који је настао у древном Египту [1].Де Паули, фармацеут из Беча, поменуо је у свом путописном дневнику 1730. да су овалне капсуле коришћене за прикривање лошег мириса лекова како би се смањио бол пацијената [2].Више од 100 година касније, фармацеути Јосепх Герард Аугусте Дубланц и Францоис Ацхилле Барнабе моторс су 1843. године добили патент прве желатинске капсуле на свету и континуирано је побољшавали како би се прилагодили индустријској производњи [3,4];Од тада су рођени многи патенти на шупље капсуле.Године 1931. Артур Колтон из компаније Парке Давис успешно је дизајнирао и произвео аутоматску опрему за производњу шупљих капсула и произвео прву машину направљену шупљу капсулу на свету.Занимљиво је да је до сада линија за производњу шупљих капсула само континуирано унапређивана на основу Артхуровог дизајна како би се побољшао квалитет производа и ефикасност производње.
Капсуле су данас направиле велики и брз развој у области здравствене заштите и фармације и постале су један од главних облика дозирања чврстих оралних препарата.Од 1982. до 2000. године, међу новим лековима који су одобрени широм света, облици за дозирање тврдих капсула показали су узлазни тренд.
Слика 1. Од 1982. године, нови молекуларни лекови се пореде између капсула и таблета
Са развојем фармацеутске производње и индустрије истраживања и развоја, предности капсула су све више препознате, углавном у следећим аспектима:
1. Преференције пацијената
У поређењу са другим облицима дозирања, тврде капсуле могу ефикасно прикрити лош мирис лекова и лако се прогутају.Различите боје и дизајн штампе чине лекове препознатљивијим, како би се ефикасно побољшала усклађеност лекова.Године 1983, истраживање које су спровеле европске и америчке власти показало је да је међу 1000 одабраних пацијената 54% преферирало тврде капсуле, 29% је одабрало пелете обложене шећером, само 13% је одабрало таблете, а још 4% није направило јасан избор.
2. Висока ефикасност истраживања и развоја
Туфтс извештај из 2003. истиче да су трошкови истраживања и развоја лекова порасли за 55% од 1995. до 2000. године, а просечни глобални трошкови истраживања и развоја лекова достигли су 897 милиона америчких долара.Као што сви знамо, што се ранији лекови буду на листи, то ће дужи период тржишног монопола патентираних лекова бити, а профит нових лекова фармацеутских предузећа ће се значајно повећати.Просечан број ексципијената коришћених у капсулама био је 4, што је значајно смањено у поређењу са 8-9 у таблетама;Ставке за тестирање капсула су такође мање, а трошкови успостављања, верификације и анализе метода су скоро упола мањи од таблета.Дакле, у поређењу са таблетама, време развоја капсула је најмање пола године краће него код таблета.
Генерално, 22% нових једињења у истраживању и развоју лекова може ући у клиничка испитивања фазе И, од којих мање од 1/4 може проћи клиничка испитивања фазе ИИИ.Скрининг нових једињења може ефикасно смањити трошкове нових институција за истраживање и развој лекова што је пре могуће.Стога је светска индустрија производње шупљих капсула развила претклиничке капсуле (пццапс) погодне за испитивања на глодарима ®）； Прецизна опрема за микро пуњење (кцелодосе) погодна за производњу клиничких узорака капсула ®）, и клиничке двоструко слепе капсуле (дбцапс) погодне за велика клиничка испитивања ®） И читав низ производа за подршку Смањење трошкова истраживања и развоја и побољшање ефикасности истраживања и развоја.
Поред тога, постоји више од 9 типова капсула у различитим величинама, што пружа вишеструке изборе за дизајн дозе лека.Развој технологије припреме и пратеће опреме такође чини капсулу погодном за више једињења са посебним својствима, као што су једињења нерастворљива у води.Анализа показује да је 50% нових једињења добијених скринингом високе пропусности и комбинаторном хемијом нерастворљиво у води (20%) μГ/мл), и капсуле пуњене течношћу и меке капсуле могу да задовоље потребе овог препарата једињења.
3. Ниска цена производње
У поређењу са таблетама, ГМП производна радионица тврдих капсула има предности мање процесне опреме, велике искоришћености простора, разумнијег распореда, мање времена инспекције у производном процесу, мање параметара контроле квалитета, мање оператера, ниског ризика од унакрсног загађења, једноставности процес припреме, мање производних процеса, једноставни помоћни материјали и ниска цена.Према процени ауторитативних стручњака, свеобухватна цена тврдих капсула је 25-30% нижа од цене таблета [5].
Са снажним развојем капсула, шупље капсуле, као један од главних ексципијената, такође имају добре перформансе.У 2007. години укупан обим продаје шупљих капсула у свету премашио је 310 милијарди, од чега 94% чине желатинске шупље капсуле, док је осталих 6% од капсула неживотињског порекла, од којих је годишња стопа раста хидроксипропил метилцелулозе (ХПМЦ ) шупљих капсула је више од 25%.
Значајно повећање продаје шупљих капсула неживотињског порекла одражава тренд потрошње заговарања природних производа у свету.Само у Сједињеним Државама, на пример, има 70 милиона људи који „никада нису јели производе животињског порекла“, а 20% укупне популације су „вегетаријанци“.Поред природног концепта, шупље капсуле које нису животињског порекла такође имају своје јединствене техничке карактеристике.На пример, ХПМЦ шупље капсуле имају веома низак садржај воде и добру жилавост и погодне су за садржај са хигроскопношћу и осетљивошћу на воду;Пулуланска шупља капсула се брзо распада и има веома ниску пропустљивост кисеоника.Погодан је за јаке редукционе супстанце.Различите карактеристике чине различите производе са шупљим капсулама успешним на одређеним тржиштима и категоријама производа.
РЕФЕРЕНЦЕ
[1] Ла Валл, ЦХ, 4000 година фармације, преглед историје фармације и сродних наука, ЈБ Липпинцотт Цомп., Пхиладелпхиа/Лондон/Монтреал, 1940.
[2] Фелдхаус, ФМ: Зур Гесцхицхте дер Арзнеикапсел.Дтсцх.Апотх.-Зтг, 94 (16), 321 (1954)
[3] Франзосисцхес Патент бр.5648, Ертеилт ам 25. март 1834
[4] Планцхе унд Гуенеау де Мусси, Буллетин де И'Ацадемие Роиале де Медецине, 442-443 (1837)
[5] Грахам Цоле, Процена трошкова развоја и производње: таблете против капсула.Цапсугел библиотека
Време поста: 06.05.2022